ru uk en-us pl fr de nl da ca bg af ar eu sq be bs hy az bn ceb ny

катэгорыя Даведка  

Вазоклин Інструкцыя Апісанне прэпарата


2016-12-28 00:00:00

Найменне: Вазоклин Vasocleen

Фармакалагічнае дзеянне:
Вазоклин з`яўляецца гиполипидемическим прэпаратам, якія адносяцца да групы статыны. Асноўнае дзеючае рэчыва прэпарата аторвастатин, з`яўляецца селектыўным канкурэнтнай інгібітараў ГМГ-Коа-редуктазы. Прэпарат валодае сярэдняй липофильностью, што служыць вызначальным момантам для высокай здольнасці аторвастатина пранікаць праз мембрану клеткі.
Асноўнае дзеянне прэпарата звязана з зварачальным парушэннем захопу фермента ГМГ-Коа-редуктазы печані, што прыводзіць да інгібіравання пераўтварэнні b-гідраксілу-b-метилглутарил-Коа ў мевалоновую кіслату. Мевалоновая кіслата ўяўляе сабой непасрэдны папярэднік халестэрыну.

Асноўным пераносчыкам ХС ў клеткі печані з`яўляюцца ЛПНП. ЛПНП ўтвараюцца з ЛПОНП ў ходзе ўзаемнага рэагавання з "пячоначнымі" рэцэптарамі. Такім чынам, пад дзеяннем аторвастатина адбываецца падаўленне сінтэзу халестэрыну ў клетках печані і ствараецца штучны ўнутрыклеткавы дэфіцыт ХС, што прыводзіць да павелічэння колькасці актыўных рэцэптараў на паверхні гепатацытаў, захапляльных ЛПНП. Дзеянне аторвастатина на ліпідны спектр звязана з прыгнётам адукацыі ХС і зніжэннем канцэнтрацыі ЛПНП, ЛПОНП, ТГ ў крывяноснай рэчышчы.

class = "prp_under"> плейотропным эфекты аторвастатина:
-Падаўленне адгезіі трамбацытаў, паляпшэнне реологіческіх уласцівасцяў крыві, што аказвае антыатэрасклератычнага дзеянне на судзінкавую сценку.
-Інгібітары ГМГ-Коа-редуктазы душаць актывацыю макрофагов, што зніжае верагоднасць разрыву атэрасклератычных бляшак.
-Прамое дзеянне на эндотелин1 і прыгнечанне прадукцыі запаленчых цітокіны ўплываюць на аднаўленне функцыі эндатэлю.
-Зніжэння сінтэзу изопреноидов прыводзіць да прыгнёту посттрансляционной мадыфікацыі бялкоў, якія ўдзельнічаюць у рэгуляцыі праліферацыі, што выклікае памяншэнне праліферацыі гладкіх цягліц сасудзістай сценкі.
-Прыгнёт сінтэзу изопреноидов спрыяе антіканцерогенным эфекту, за кошт інгібіравання актывацыі ras-пратэіна, які з`яўляецца онкогенного.

Ўсмоктванне аторвастатина адбываецца праз 1-2 гадзіны пасля прыёму лекавага сродку. Хуткасць ўсмоктвання ўзрастае адпаведна ў адносінах да павышэння дозы прэпарата.
Перыяд полувыведенія аторвастатина ў сярэднім аказваецца роўным 12-й гадзіны. Аторвастатин на 90% ўяўляе сабой звязаную форму з вавёркамі крыві. У большай ступені трывалая сувязь аторвастатина адбываецца з Сыроватачны альбумін.
У печані прэпарат праходзіць актыўную биотрансформацию з вылучэннем орто-і пара-гидроксилированных метабалітаў, якія маюць найбольшую фармакалагічную актыўнасць. Метабалізм аторвастатина праходзіць пад дзеяннем цытахром P450 3A4.
Перыяд інгібіруе актыўнасці ў адносінах да ферментаў ГМГ-Коа-редуктазы мае працягласць да 20-30 гадзін.

Прыём ежы запавольвае хуткасць ўсмоктвання прэпарата, не аказваючы прынцыповага зніжэння ступені яго фармакалагічнай актыўнасці.
Выводзіцца аторвастатин пераважна з калам, вывядзенне яго з мочой мінімальна-не больш за 2%, таму група аторвастатина эфектыўная і выключае неабходнасць карэкцыі дазоўкі ў пацыентаў з нырачнай недастатковасцю.
Канцэнтрацыя лекавага сродку можа істотна ўзрастаць ў крывяноснай рэчышчы ў 4-16 раз у асоб з актыўнай паталогіяй пячоначнай-билиарной сістэмы. Групы прэпаратаў, якія адносяцца да інгібітарамі цытахром, парушаюць трансфармацыю метабалітаў, павялічваючы канцэнтрацыю аторвастатина ў сыроватцы.
Працяглы прыём аторвастатина ў асоб з павышаным рызыкай каранарных падзей зніжае рызыку агульнай смяротнасці на 40%, і ўскладненняў ИБС на 50%.


Сведчанні да ўжывання:
-Першасная гиперхолистеринемии гетерозиготная сямейная і ненаследственных-тып IIА па Фредриксону;
-Гиперхолистеринемия сямейная гомозиготная;
-Гіперліпідемія змяшаная гіперліпідемія тыпы IIА і IIb, сямейная эндагенная гипертриглицеридемия тып IV, дисбеталипопротеинемия тып III;
-Асобы з групы рызыкі па развіцці іБС, якія маюць спалучэнне 2-3 схіляе фактараў ўзрост 55 гадоў і старэй, цукровы дыябет, артэрыяльная гіпертэнзія, курэнне, спадчыннасць, малыя канцэнтрацыі ХС ЛПВП, дысліпідэміі;
-Прафілактыка сасудзістых ускладненняў ў асоб з ИБС і атэрасклерозам для зніжэння рызыкі развіцця інфаркту міякарда і інсульту.


Спосаб ужывання:
Перад ужываннем Вазоклина неабходна абавязковае вызначэнне паказчыкаў липидограммы, дадатковае выкарыстанне дыеты і павелічэнне фізічнай актыўнасці, якія дазволяць адэкватна і максімальна спрыяльна правесці карэкцыю ўзроўню ліпідаў крыві і знізіць вага ў асоб, якія маюць празмерна развітую падскурна-тлушчавую абалоніну.

Прызначэнне прэпарата першапачаткова рэкамендавана з дозы 10мг ў 1 раз/суткі, з далейшым уздымам дазоўкі да індывідуальна неабходнай у залежнасці ад лабараторных паказчыкаў ліпідаў крыві. Максімальная доза прэпарата адпавядае 80мг 1 раз/суткі. Прыём прэпарата не мае сувязі з часам сутак і не залежым ад прыёму ежы. Перавага аддаецца вячэрняга прыёму Вазоклина, непасрэдна перад сном, з мэтай знізіць верагоднасць адмоўных эфектаў, такіх як млоснасць і галавакружэнне, на піку ўсмоктвання прэпарата.
Першасны станоўчы вынік ад прымянення прэпарата адзначаецца праз 14 дзён. Карэкцыя дозы Вазоклина праводзіцца праз 4 тыдні ад першапачатковага прыёму з абавязковым паўторным вызначэннем лабараторных паказчыкаў ўзроўню ліпідаў крыві. Якія падтрымліваюць дазоўкі лекавага сродку прызначаюцца на працяглы час, для дасягнення дакладнага пазітыўнага змены ліпіднага спектру крыві.

Бяспеку прымянення Вазоклина ва ўсіх узроставых групах аднолькавая. У асоб старэйшых за 70 гадоў адзначаюцца больш частыя выпадкі пабочных рэакцый, таму лячэнне ў гэтай узроставай катэгорыі праводзіцца мінімальна эфектыўнымі дазоўку-10мг/суткі штодня.
Пры парушэнні функцыі нырак ўзровень прэпарата ў крывяноснай рэчышчы не змяняецца, таму адмена або карэкцыя дозы немэтазгодна.
Адначасовы прыём імунасупрэсіўную прэпаратаў з Вазоклином прадугледжвае карэкцыю гіперліпідемія мінімальна дапушчальнымі дозамі-не больш за 10мг/суткі.


Пабочныя дзеянні:
Вазоклин мае добрую пераноснасць. Бяспеку прэпарата вышэй рызыкі пабочных рэакцый. Суадносіны карысці і рызыкі на фоне прымянення групы статыны ўяўляецца спрыяльным па аналізе клінічных выпрабаванняў і зніжае рызыкі каранарнай смяротнасці. Выяўленасць пабочных эфектаў нязначная, праходзіць пасля адмены прыёму прэпарата.
Агульныя змены: агульная слабасць, выяўленая стамляльнасць, галаўны боль, алергічны ацёк, загрудинные болю, падвышаная адчувальнасць да ўльтрафіялетавага выпраменьвання.

Алергічныя рэакцыі: перыферычны ацёк асобы, ацёк гартані, сверб скуры, дэрматыт, рэдка анафілактіческій праявы.
Парушэння сардэчна-сасудзістай сістэмы: парушэнні сардэчнага рытму, павышэнне артэрыяльнага ціску, пашырэнне прасвету артэрый з наступнай гіпатэнзіі, запаленчыя змены вянознай сценкі перыферычных сасудаў.
Змены страўнікава-кішачнага гасцінца: дыспепсічныя праявы пякотка, адрыжка, уздуцце жывата, запаленчыя рэакцыі з боку страўніка і стрававода, якія суправаджаюцца болем у жываце, Хэйлі, гигнивит, запаленчыя змены слізістай паражніны рота, пачуццё голаду, павышэнне ферментаў печані, гепатыт, панкрэатыт.
Змены органаў дыхання: міжтканкавай захворвання лёгкіх, астматычныя рэакцыі, якія суправаджаюцца прыступамі ўдушша.

Змены з боку ЦНС: змены якасці сну бессань, павярхоўны сон, няўстойлівыя эмацыйныя стану, парушэнні адчувальнасці, галавакружэнне, нейропатия, парушэнні каардынацыі. Парушэнні апорна-рухальнай сістэмы: якія праходзяць запаленчыя працэсы звязачнага апарата, болі ў цягліцах і суставах, цягліцавыя курчы.
Змены мочэвыводзяшчіх сістэмы: інфекцыі мачавых шляхоў, павелічэнне экскрэцыі бялку і эрытрацытаў з мочой, неспецыфічныя запаленчыя захворванні нырак і ўрэтры, цыстыт, пачашчанае мачавыпусканне, парушэння функцыі нырак.
Абменныя парушэнні: падагра, змена апетыту аж да анарэксіі, рэдка прыбаўка масы цела.
Парушэнні з боку органаў пачуццяў: дваенне ў вачах, сухасць рагавіцы, рэдка кровазліццё ў шклопадобнае цела вочнага яблыка, павышэнне внутріглазного ціску, парушэнні густу і нюху.

Змены рэпрадуктыўнай сістэмы: эректільная дысфункцыя, запаленне прыдатка яечка, парушэнне працэсаў эякуляцыі, мастапатыя, маткавыя крывацёкі.
Змены лабараторных паказчыкаў: зніжэнне ўзроўню эрытрацытаў і трамбацытаў, змены паказчыкаў цукру крыві, павышэнне пячоначных пробаў, павелічэнне бялку ў мачы, высокія лічбы КФК.


Супрацьпаказанні:
-Актыўныя запаленчыя захворванні печані, цыроз печані;
-Павышэнне пячоначных ферментаў больш чым у 3 разы ад першапачатковых лічбаў;
-Пячоначная недастатковасць;
-Цяжарнасць;
-Лактацыя;
-Дзіцячы і падлеткавы ўзрост;
-Індывідуальная непераноснасць лекавага прэпарата.


Цяжарнасць:
Перыяд цяжарнасці, кармлення грудзьмі з`яўляецца супрацьпаказаннем для лячэння прэпаратамі групы аторвастатина. Пры лактацыі, у выпадку наяўных паказанняў для прыёму прэпарата кармленне грудзьмі спыняецца. Абавязковая кантрацэпцыя на фоне лячэння Вазоклином. Перад лячэннем жанчына дзетароднага ўзросту павінна быць інфармавана аб магчымай рызыцы для плёну і немаўля.


Узаемадзеянне з іншымі лекавымі сродкамі:
Циклоспорины, эрытроміцін, кларитромицин з адначасовым прыёмам Вазоклина павышаюць колькасць лекавага рэчывы статыны ў крыві, за кошт парушэння працэсаў биотрансформации інгібітараў ГМГ-Коа-редуктазы ў печані.
Циклоспорины, супрацьгрыбковыя прэпараты з групы сінтэтычных азолов, эрытроміцін, нікацінавая кіслата пры сумесным прыёме з аторвастатином павялічваюць рызыка развіцця міяпатыямі рабдомилоиз, з прычыны павелічэння біодоступность прэпарата.
Інгібітары цытахром Р450 пры адначасовым прыёме з аторвастатином павялічваюць канцэнтрацыю апошняга ў плазме крыві, правакуючы павышаны рызыка пабочных рэакцый і перадазіроўкі.

Контрікал, гордокс, дилтиазем таксама ўплываюць на метабалізм аторвастатина з наступным павелічэннем канцэнтрацыі лекавага сродку ў крывяноснай рэчышчы.
Рифампицин-індуктар цытахром Р450 прыводзіць да зніжэння біодоступность аторвастатина ў плазме крыві.
Антацыдныя сродкі зніжаюць канцэнтрацыю прэпарата на 35%, медыкаментозная эфектыўнасць пры гэтым не змяняецца і захоўваецца гиполипидемический эфект.
Колестипол з адначасовым прыёмам аторвастатина ўзмацняе гипохолистеринемическое дзеянне, потенцируя дзеянне адзін аднаго.
Сардэчны глікозід дигоксин на фоне максімальных доз аторвастатина павышае сваю канцэнтрацыю ў крыві да 20%, што патрабуе абавязковай карэкцыі дазоўкі дигоксина пад кантролем лекара.

Камбінаваныя аральныя кантрацэптывы павялічваюць паказчыкі сярэдняй хуткасці канцэнтрацыі ў крыві на фоне Вазоклина. Ужыванне дадзеных кок пры лячэнні Вазоклином не рэкамендуецца з-за некантраляваных змяненняў кампанентаў кок ў плазме, што можа змяншаць абарону ад цяжарнасці.
Не рэкамендуецца адначасовы прыём фибратов са статыны, улічваючы высокую верагоднасць цяжкіх перадазіровак апошніх.
Іншыя медыкаментозныя прэпараты не змяняюць фармакокінетіку адзін аднаго і не ўплываюць на біодоступность Вазоклина.
Грэйпфрутавы сок, у сутачным рацыёне, які перавышае аб`ём 1,2литра, павышае біодоступность аторвастатина, з верагодным рызыкай развіцця пабочных эфектаў апошняга.


Перадазіроўкі:
Пры павелічэнні максімальна дапушчальнай дозы адбываецца разбурэнне клетак мышачнай тканіны-рабдомиолиз, пячоначная недастатковасць, ваніты.
Спецыфічнага антыдоту аторвастатина няма. Лячэнне сімптаматычнае. Выкарыстанне гемадыялізу неэфектыўна, у сувязі з тым, што лекавае рэчыва знаходзіцца ў звязаным стане з вавёркамі крыві.


Форма выпуску:
Выпускаецца ў выглядзе таблетак пакрытых абалонкай.
Таблеткі п/а 10 мг у блістара №10.
Таблеткі п/а 20 мг у блістара №10.
Ўпакоўка 3 блістара №30.


Умовы захоўвання:
Тэмпературны рэжым да 25 градусаў Цэльсія.


Сінонімы:
Абитор, Азтор, Актастатин, Атокор, Аторвакор, Аторвастатин, Аторис, Атормак, Атрокс, Эмстат, Эсколан-сановель, Этсет, Ливостор, Липероз, Липидекс, Липикс, Липимакс, Липитин, Липримар, Липристат, Сторвас, Торвадак, Торвакард, Тулип, Азі-АТОР, Кадуэт, Статези.


Склад:
Дзеючае рэчыва: Аторвастатин.
1 таблетка змяшчае Аторвастатин кальцыя 10,36 мг, што адпавядае дзейснаму рэчыву 10 мг.
Дапаможныя рэчывы-вабіць, кальцыя карбанат, кальцыя стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, опадрай белы гипромелоза, тытана дыяксід Е 171, макрогол 6000.


Дадаткова:
Аторвастатин з`яўляецца адным з бяспечных липофильных інгібітараў ГМГ-Коа-редуктазы, таму на фоне яго прыёму частата негатыўных праяў адзначалася толькі ў 0,7% выпадкаў. Магчымыя функцыянальныя парушэнні печані суправаджаюцца павелічэннем актыўнасці аминотрансфераз. Рэкамендаваны абавязковы кантроль гэтых паказчыкаў на фоне лячэння. Пры павышэнні крытэрыю гепатотоксичности, які вызначаецца высокай актыўнасцю тарансаминаз ў 3 разы і больш ад нармальных велічынь, з`яўляецца паказаннем для адмены прэпарата.

Адным з сур`ёзных пабочных эфектаў інгібітараў ГМГ-Коа-редуктазы лічыцца рабдомиолиз, які суправаджаецца некрозам мышачнай тканіны з наступным цяжкім ускладненнем-вострай нырачнай недастатковасцю. Механізм развіцця дадзеных змен да канца не вывучаны. Верагоднасць развіцця рабдомиолиза павялічваецца ў пацыентаў з міяпатыямі. Патэнцаванага ўзнікненне міяпатыямі могуць сумесны прыём аторвастатина з циклоспорином, эрытроміцін, нікацінавай кіслатой, вытворных фиброевой кіслаты і супрацьгрыбковых прэпаратаў азольной структуры. Рызыка развіцця міяпатыямі на фоне непажаданага спалучэння пералічаных лекавых сродкаў павялічваецца ў 16 разоў.
Праблема рабдомиолиза з`яўляецца адным з фактараў якія патрабуюць сувымерна ўзважыць магчымы рызыка для пацыента з клінічна значнымі эфектамі гиполипидемической тэрапіі. Дбайнае кантраляванне ўзроўню КФК ў першыя месяцы прыёму прэпарата і пры павышэнні дозы статыны. Пацыенты павінны быць папярэджаны аб магчымых рызыках і праявах міяпатыямі, каб своечасова скарэктаваць развіваюцца змены.

Ўжыванне алкаголю і статыны групы інгібітараў ГМГ-Коа-редуктазы могуць прыводзіць да развіцця клінічных прыкмет гепатыту з холестатическими зменамі, якія суправаджаюцца павелічэннем ўзроўню аминотрансфераз. Злоўжыванне алкаголем з высокімі паказчыкамі гепатотоксичности патрабуюць адмены Вазоклина.
Вазоклин у максімальнай дазоўцы памяншае рызыку развіцця каранарнай смяротнасці на 41%, рызыка інфаркту міякарда зніжаецца да 38%. У асоб ўжо перанеслі інсульт да лячэння за 6 месяцаў, павышаецца верагоднасць развіцця паўторнай ішэмічнай атакі на фоне прыёму максімальна дапушчальных доз.
Липофильные інгібітары ГМГ-Коа-редуктазы не аказваюць негатыўнага ўздзеяння на кагнітыўныя функцыі і не выклікаюць відавочных парушэнняў сну.

Дзіцячы ўзрост з`яўляецца супрацьпаказаннем, бо не было праведзена дакладных клінічных даследаванняў адносна бяспечнага прымянення прэпарата ў дадзенай узроставай групе. У выпадку рызыкі развіцця ранняга атэрасклерозу на фоне спадчынных формаў гиперхолистеренемий лячэнне ў дзяцей вырашаецца індывідуальна лекарам.


Увага!
Перад выкарыстаннем прэпарата Вазоклин вы павінны пракансультавацца з лекарам. Дадзеная інструкцыя па ўжыванні прыведзена ў вольным перакладзе і прызначана выключна для азнаямлення. Для атрымання больш поўнай інфармацыі просім звяртацца да анатацыі вытворцы.




падобныя артыкулы

 Экофемин Інструкцыя Апісанне прэпарата
 Хлоргексідін Інструкцыя Апісанне прэпарата
 Предион Інструкцыя Апісанне прэпарата
 Гоматропина гидробромид Інструкцыя Апісанне прэпарата
 

Сайт з'яўляецца прыватным сходам матэрыялаў і ўяўляе сабой аматарскі інфармацыйна-адукацыйны рэсурс. Уся інфармацыя атрымана з адкрытых крыніц. Адміністрацыя не прэтэндуе на аўтарства выкарыстаных матэрыялаў. Усе правы належаць іх праваўладальнікам